灰黃黴素

灰黃黴素（英语：Griseofulvin），是一種抗真菌的口服藥物。在動物和人類中，它是用來治療真菌感染的皮膚（癬的俗稱）和指甲。它是在1939年由灰黄青霉被分離的部分菌株所培養而成。[1][2]

灰黃黴素
臨床資料
商品名Gris-peg, Grifulvin V, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682295
懷孕分級
  • 澳: D
给药途径By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Highly variable (25 to 70%)
药物代谢Liver (demethylation and glucuronidation)
生物半衰期9–21 hours
识别
  • (2S,6'R)- 7-chloro- 2',4,6-trimethoxy- 6'-methyl- 3H,4'H-spiro [1-benzofuran- 2,1'-cyclohex[2]ene]- 3,4'-dione
CAS号126-07-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.335
化学
化学式C17H17ClO6
摩尔质量352.766
3D模型（JSmol）
  • O=C2c3c(O[C@@]21C(/OC)=C\C(=O)C[C@H]1C)c(Cl)c(OC)cc3OC
  • InChI=1S/C17H17ClO6/c1-8-5-9(19)6-12(23-4)17(8)16(20)13-10(21-2)7-11(22-3)14(18)15(13)24-17/h6-8H,5H2,1-4H3/t8-,17+/m1/s1 checkY
  • Key:DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N checkY

機制

灰黃黴素會與微管蛋白結合，能夠干擾微管功能，從而抑制有絲分裂。角質前體細胞的角蛋白結合，使細胞抑制真菌的感染。角蛋白灰黃黴素複合物只應用在頭髮或皮膚上，這些部位能使藥物到達並且作用。灰黃黴素會靠能量穿入皮膚中與癬菌、真菌的微管結合。改變有絲分裂的過程也改變了真菌細胞壁的生成。[3]

用途

灰黃黴素是為了治療頭髮、指甲或是大面積的皮膚症狀。灰黃黴素若口服僅適用於皮膚病，且效果有限。

癌症的治療

當癌症細胞分裂（進行有絲分裂），他們使用一個異常的機制，以確保正確的遺傳物質存在於每一個所得到的腫瘤細胞。

在德國癌症研究中心（Krebsforschungszentrum，DKFZ）的實驗室實驗表明，灰黃黴素會使癌細胞無法正確的分裂染色體，最終導致腫瘤細胞死亡。相反的，卻不會干擾正常細胞的細胞分裂。觀察到的結果並不明顯，但卻是相當重要。另外，灰黃黴素可與其他治療方法互相結合，以提高其治療的效率，並且可能在未來發展出更有效的且具有非常低的毒性副作用的藥物治療。 [4]

參考
  1. . [2013-07-10]. （原始内容存档于2020-08-02）.
  2. CURRENT STATUS OF GRISEOFULVIN REPORT ON ONE HUNDRED SEVENTY-FIVE CASES
  3. Tripathi. . Jaypee Brothers. : 761–762 [2020-09-13]. ISBN 81-8448-085-7. （原始内容存档于2017-06-03）.
  4. (PDF). [2013-07-10]. （原始内容存档 (PDF)于2021-04-11）.

外部連結
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